维格列汀片 为2型糖尿病患者提供了新的诊疗选择

维格列汀片是一种口服降糖药，属于DPP-4阻挠剂，主要用于诊疗2型糖尿病。当二甲双胍作为单药诊疗用至最大耐受剂量仍不可灵验截止血糖时，维格列汀可与二甲双胍调治使用。

【功能与主治】

本品适用于诊疗2型糖尿病：

本品可与二甲双胍合用，尤其是当单用二甲双胍使用最大耐受剂量仍不可灵验截止血糖；

本品可与磺脲类药物合用，尤其是当单用磺脲类药物使用最大耐受剂量仍不可灵验截止血糖、由于禁忌或不耐受等原因不合乎使用二甲双胍；

本品可与噻唑烷二酮类药物，当不可灵验截止血糖时和关于合乎使用噻唑烷二酮类药物的患者。

【型号与规格】

活性成份：维格列汀，白色至浅黄色圆型片剂。50毫克×14片装

伸开剩余88%

【用法与用量】

成东谈主

当维格列汀与二甲双胍或噻唑烷二酮类药物合用时，维格列汀的逐日推选给药剂量为100 mg，日夕各给药一次，每次50 mg。

当维格列汀与磺脲类药物合用时，维格列汀的推选给药剂量为50mg，逐日清早给药一次。在此类患者东谈主群中，维格列汀逐日100mg给药决议的疗效并不优于维格列汀逐日50 mg给药决议。

不推选使用100mg 以上的剂量。

尚未建树维格列汀与二甲双胍、噻唑烷二酮类药物或与二甲双胍、磺脲类药物合用逐日三次诊疗决议的安全性和灵验性。

本品不错餐时服用，也不错非餐时服用（请参见[药理毒理]）。

特等东谈主群

肾功能毁伤的患者

轻度（（肌酐废除率≥50 mL/min）肾功能毁伤患者在使用本品时无需调整给药剂量。中度或重度肾功能毁伤患者或进行血液透析的临了期肾病（ESRD）患者，不推选使用本品（请参见[扎眼事项]和[药理毒理]）。

肝功能毁伤的患者

肝功能毁伤患者，包括运转给药前ALT或AST>往日值上限3倍的患者不可使用本品（请参见[扎眼事项]和[药理毒理]）。

老年东谈主（≥65岁）

老年患者无需调整给药剂量。 75岁或75岁以上的患者使用训诲有限，是以应慎用本品。

（请参见 [药理毒理]和[药代能源学]）。

儿童患者（<18岁）

因枯竭安全性和灵验性数据，本品不推选在儿童和青少年患者中使用。

【临床磋磨】

维格列汀是一种选择性二肽-肽酶-4（DPP-4）阻挠剂，给药后能快速阻挠DPP-4活性，使空心和餐后内源性血糖素GLP-1（胰高血糖素多肽-1）和GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）的水平升高，进而增多β-细胞对葡萄糖的明锐性，促进葡萄糖依赖性胰岛素的分泌。通过增多内源性GLP-1水平，维格列汀还大要增多α细胞对葡萄糖的明锐性，使葡萄糖水平与胰高血糖素的分泌量契合度擢升。

在高血糖时候，维格列汀通过升高肠降血糖素水平，增多胰岛素/胰高血糖素的比率，导致空心和餐后肝脏葡萄糖生成量减少，进而裁汰血糖。

已知GLP-1水平升高能导致消化谈排空延伸，但这一表象在维格列汀给药后并未出现。

【扎眼事项】

一般原则，本品不可作为胰岛素的替代品用于需要补充胰岛素的患者。本品不适用于1型糖尿病患者，亦不可用于诊疗糖尿病酮症酸中毒。肾功能毁伤由于本品在中度或重度肾功能毁伤患者或需要领受血液透析诊疗的临了期肾脏疾病（ESRD）患者中的诳骗训诲有限，因此不推选此类患者使用本品。肝功能毁伤<肝功能毁伤患者，包括运转给药前ALT或往日值上限3倍的患者不可使用本品。

肝酶监测

在使用本品的经由中，有少量数患者评释了肝功能阻遏（包括肝炎）。在这些病例中，患者一般未出现临床症状且无后遗症，且停药后肝功能检测（LFT）成果均大要复原往日。本品给药前大意患者进行肝功能检测，以了解患者的基线情况。在第一年使用本品时，需每三个月测定一次患者的肝功能，而后依期检测。大意出现转氨酶升高的患者的肝功能进行复查，以复核检测成果，并在自后擢升肝功能检测的频率，直至极端成果复原往日为止。当患者的AST或ALT跳动ULN的3倍或执续升高时，最佳住手使用本品。

出现黄疸或其他辅导肝功能阻遏症状的患者应住手使用本品，并需立即关系其主治大夫进行检查。

住手使用本品且LFT成果复原往日后，患者仍不可再交运转使用本品。

心力衰退

由于在充血性心力衰退（纽约腹黑协会[NYHA]功能分类I-II）患者中使用维格列汀的训诲有限，因此这类患者应慎用维格列汀。现在尚未在NYHA功能分类III-IV患者中进行维格列汀的临床考验，因此不推选此患者东谈主群使用本品。

皮肤疾病

在猴中进行的维格列汀临床前毒理学磋磨中，曾有行为皮肤毁伤，包括水疱和溃疡的报导（请参见[药理毒理]）。尽管在临床磋磨中未不雅察到皮肤毁伤的发生率极端增多，然则在并吞有糖尿病皮肤并发症的患者中使用维格列汀的训诲仍较为有限。因此，冷漠使用本品的糖尿病患者进行老例照应的同期，应尽头扎眼监测其皮肤病变（如，水疱或溃疡）的情况。

辅料

本品片剂中含有乳糖。有荒凉遗传疾病的患者，包括半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶枯竭症或葡萄糖-半乳糖接纳极端患者，不可服用本品。

对驾车和操控机器智商的影响

现在尚无本品对患者驾车和操控机器智商影响的磋磨。服药后，当患者出现晕厥时，应幸免驾车或操控机器。

【不良反映及禁忌】

维格列汀的安全性数据来自于多项对照临床考验（磋磨时辰至少为12周），这些安全性数据来自3784名受试者，受试者在磋磨经由中逐日服用50 mg（逐日给药一次）或100 mg（50 mg逐日给药两次或100 mg逐日给药一次）维格列汀。在这些患者中，共有2264名患者领受的是维格列汀单药诊疗，1520名患者领受的是维格列汀与其它药物合用诊疗。有2682名患者领受维格列汀100 mg逐日给药诊疗（其中，2027名患者50 mg逐日给药两次；655名患者100 mg逐日给药一次），1102名患者领受维格列汀50 mg逐日一次诊疗。

在这些临床考验中评释的主要不良反映均较狭窄且为暂时性反映，无需停药。在磋磨经由中未发现患者的年事、种族、药物表示执续时辰或逐日给药剂量与药物不良反映之间的关系。

领受维格列汀诊疗后，仅有少量数患者出现了血管性水肿，该事件的发生概率与对照组访佛。当维格列汀与血管弥留素调理酶阻挠剂（ACE阻挠剂）同期使用时，该事件的评释频率增多。大部分患者出现血管性水肿的严重进程均为轻度，不时使用维格列汀仍可自行缓解。

在使用维格列汀经由中，有少量数患者评释了肝功能阻遏（包括肝炎）。在这些病例中，患者一般未出现临床症状且无后遗症，且停药后肝功能检测成果均大要复原往日。从设有对照组的单药诊疗临床磋磨和为期24周的并吞用药临床磋磨数据不错看出，50 mg维格列汀（逐日给药一次）给药组、50 mg维格列汀（逐日给药两次）给药组和通盘的对照组，ALT或AST检查成果≥ 3 × ULN的发生率（即集结2次检测成果或末次诊疗期访视的检测成果出现上述极端）鉴识为0.2%、0.3%和0.2%。即使出现转氨酶水平升高，一般无症状、非透露性、同期亦不出现胆汁淤积或黄疸。

【禁忌】

对本品或本品中任一成份过敏者禁用。

【妊妇用药】

维格列汀用于妊娠妇女的有关数据较少。动物执行的成果自大，高剂量维格列汀已自大有生殖毒性（请参见【药理毒理】）。对东谈主类的潜在风险未知。由于枯竭在东谈主类中诳骗数据，因此在妊娠期不可使用本品。现在尚不贯通维格列汀在东谈主类中是否通过乳汁分泌。动物执行的成果自大，维格列汀大要通过乳汁分泌。因此，在哺乳期不可使用本品。

【儿童用药】

尚未确信本品在儿童患者中的安全性和灵验性。

【药品相互作用】

维格列汀与其他药物发生相互作用的可能性较低。因为维格列汀不是细胞色素P（CYP）450酶系的底物，其对CYP450酶无引导或阻挠作用，是以本品不太可能与活性因素为这些酶的底物、阻挠剂或引导剂的药物发生相互作用。

与吡格列酮、二甲双胍和格列苯脲合用：

临床考验的成果自大，将维格列汀与口服抗糖尿病药物吡格列酮、二甲双胍和格列苯脲同期使用时，未发现具有临床好奇艳羡好奇艳羡的药代能源相互作用。

地高辛（P-糖卵白底物），华法林（CYP 2C9底物）：

在健康受试者中进行的临床磋磨的成果标明，维格列汀与这两种药物同期给药后，未出现存临床好奇艳羡好奇艳羡的药代能源学相互作用。然则，尚未在见地东谈主群中进行此项磋磨。

与氨氯地平、雷米普利、缬沙坦和辛伐他汀合用：

在健康受试者中还进行了维格列汀与氨氯地平、雷米普利、缬沙坦和辛伐他汀的药物间相互作用磋磨。在这些磋磨中，将上述药物与维格列汀同期使用后，未不雅察到有临床好奇艳羡好奇艳羡的药代能源学相互作用。

与其他口服降糖药访佛，维格列汀的降糖作用可能会受到某些特定药物的影响而平缓，这些药物包括噻嗪类利尿剂、皮质激素、甲状腺激素和拟交感神经药物。

【贮藏】密封，常温（10-30℃）贮存。

【坐蓐厂家】

瑞士诺华药厂(Novartis)。

注：本文旨在先容医药健康磋磨，不作任何用药依据，具体用药指引，请磋磨主治大夫。如有需要不错磋磨一下香港登越药业，专科提供各种收支口劳动。

发布于：中国香港